Simone受体酪氨酸激酶抑制剂
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受体酪氨酸激酶抑制剂（RTK抑制剂）是一类通过阻断受体酪氨酸激酶活性干扰细胞信号传导的小分子化合物，主要作用于胞内激酶结构域，抑制酪氨酸磷酸化过程，进而调控肿瘤细胞的增殖、分化等生物学功能。其机制通常为竞争性结合ATP位点，阻断异常激活的致癌信号通路。
自21世纪初，针对EGFR、ALK等靶点的RTK抑制剂逐步开发应用。第一代EGFR抑制剂（如吉非替尼）通过可逆结合治疗EGFR突变型非小细胞肺癌；第二代药物（如阿法替尼）转为不可逆抑制；第三代奥希替尼则克服了T790M耐药突变。 2026年公布的TOP III期结果显示，奥希替尼联合化疗可显著延长EGFR突变伴TP53共突变晚期非小细胞肺癌患者的无进展生存期。 同期发展的克唑替尼靶向ALK融合基因，伊马替尼抑制BCR-ABL激酶活性。通过结构优化，此类药物持续扩展靶点覆盖范围，涵盖MET、EPHA2等基因。 安罗替尼是一种多靶点RTK抑制剂。 第四代EGFR-TKI药物与奥希替尼对比试验已开展，特泊替尼是一种MET抑制剂，卡马替尼可用于治疗MET外显子14突变患者。 此外，芦康沙妥珠单抗也已在中国获批用于治疗多种癌症适应症。
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